Необходимость в терапии
COVID-19 вызывается инфекцией новым патогеном SARS-CoV-2, который поражает клетки-хозяева и проникает в них через шиповидный белок.В настоящее время в мире зарегистрировано более 138,3 миллиона случаев, а число погибших приближается к трем миллионам.
Хотя вакцины были одобрены для использования в экстренных случаях, их эффективность против некоторых новых вариантов была поставлена ​​под сомнение.Более того, охват вакцинацией не менее 70% населения во всех странах мира, вероятно, займет много времени, учитывая нынешние темпы вакцинации, нехватку производства вакцин и проблемы с логистикой.
Поэтому миру по-прежнему будут нужны эффективные и безопасные лекарства для вмешательства в тяжелые заболевания, вызванные этим вирусом.Текущий обзор посвящен индивидуальной и синергетической активности куркумина и наноструктур против вируса.

Необходимость в терапии
COVID-19 вызывается инфекцией новым патогеном SARS-CoV-2, который поражает клетки-хозяева и проникает в них через шиповидный белок.В настоящее время в мире зарегистрировано более 138,3 миллиона случаев, а число погибших приближается к трем миллионам.
Хотя вакцины были одобрены для использования в экстренных случаях, их эффективность против некоторых новых вариантов была поставлена ​​под сомнение.Более того, охват вакцинацией не менее 70% населения во всех странах мира, вероятно, займет много времени, учитывая нынешние темпы вакцинации, нехватку производства вакцин и проблемы с логистикой.
Поэтому миру по-прежнему будут нужны эффективные и безопасные лекарства для вмешательства в тяжелые заболевания, вызванные этим вирусом.Текущий обзор посвящен индивидуальной и синергетической активности куркумина и наноструктур против вируса.

Куркумин
Куркумин представляет собой полифенольное соединение, выделенное из корневища растения куркумы Curcuma longa.Он составляет основной куркуминоид в этом растении, 77% от общего количества, в то время как второстепенное соединение куркумин II составляет 17%, а куркумин III составляет 3%.
Куркумин был охарактеризован и тщательно изучен как природная молекула с лечебными свойствами.Его переносимость и безопасность хорошо документированы при максимальной дозе 12 г/день.
Его использование было описано как противовоспалительное, противораковое и антиоксидантное, а также противовирусное.Куркумин был предложен как молекула, способная лечить отек легких и другие повреждающие процессы, которые приводят к фиброзу легких после COVID-19.

Куркумин ингибирует вирусные ферменты
Считается, что это связано с его способностью ингибировать сам вирус, а также модулировать пути воспаления.Он регулирует транскрипцию и регуляцию вируса, с высокой эффективностью связывается с ферментом основной вирусной протеазы (Mpro), который является ключевым для репликации, и ингибирует прикрепление и проникновение вируса в клетку-хозяина.Он также может разрушать вирусные структуры.
Его противовирусные мишени включают вирус гепатита С, вирус иммунодефицита человека (ВИЧ), вирус Эпштейна-Барр и вирус гриппа А.Сообщалось, что он ингибирует 3C-подобную протеазу (3CLpro) более эффективно, чем другие натуральные продукты, включая кверцетин, или такие препараты, как хлорохин и гидроксихлорохин.
Это может позволить снизить вирусную нагрузку в клетке человека намного быстрее, чем другие менее ингибирующие препараты, и, таким образом, предотвратить прогрессирование заболевания до острого респираторного дистресс-синдрома (ОРДС).
Он также ингибирует папаиноподобную протеазу (PLpro) с 50% ингибирующей концентрацией (IC50) 5,7 мкМ, что превосходит кверцетин и другие натуральные продукты.

Куркумин ингибирует рецептор клетки-хозяина
Вирус прикрепляется к рецептору клетки-мишени человека-хозяина, ангиотензинпревращающему ферменту 2 (ACE2).Моделирующие исследования показали, что куркумин ингибирует это взаимодействие вирус-рецептор двумя способами, ингибируя как шиповидный белок, так и рецептор ACE2.
Однако куркумин имеет низкую биодоступность, поскольку плохо растворяется в воде и нестабилен в водных средах, особенно при более высоком рН.При пероральном введении он подвергается быстрому метаболизму в кишечнике и печени.Это препятствие может быть преодолено с помощью наносистем.
Для этой цели можно использовать множество различных наноструктурированных носителей, таких как наноэмульсии, микроэмульсии, наногели, мицеллы, наночастицы и липосомы.Такие носители предотвращают метаболический распад куркумина, повышают его растворимость и помогают ему проходить через биологические мембраны.
Три или более продукта куркумина на основе наноструктуры уже коммерчески доступны, но в нескольких исследованиях изучалась их эффективность против COVID-19 in vivo.Они показали способность составов модулировать иммунные реакции и уменьшать симптомы заболевания и, возможно, ускорять выздоровление.